Папаверин и но-шпа для кошек: инструкции по применению и дозировка

Неужели «Но-шпа» кошкам противопоказана?

Бывает, что после назначения ветеринарным врачом курса лечения своему четвероногому пациенту его владелец усаживается перед компьютером, так… обсудить назначения… и приходит в ужас от того, что он узнаёт от «осведомлённых и просветлённых», простите, опытных владельцев животных.

И после этого лечить животинку назначенными врачом препаратами… просто рука не поднимается… Но и ответственность за лечение вашего любимца, кроме вас и того «нехорошего» врача тоже никто, почему-то брать на себя не хочет, только пугать все горазды.

И вот зависает такой владелец «между Сциллой и Харибдой»… И советчики напугали да ушли, и врачу уже страшно верить.

В наших материалах мы постараемся объяснять те противоречия, которые вы можете встретить между назначениями вашего врача и устоявшимися мнениями в среде «опытных» любителей животных.

Сегодня мы поговорим о таком распространённом в среде любителей кошек (и у некоторых ветеринарных врачей) мнении о том, что применение препарата «Но-шпа» кошкам противопоказано. Причем по умолчанию разговор идёт именно об инъекционной форме.

Почему противопоказано?

Процитирую наиболее частые ответы противников применения препарата «Но-шпа» у кошек:

• У кошки от него отнимаются задние лапы
• Кошка после инъекции Но-шпы обмякла как тряпочка и только реанимация смогла её спасти
• Кошка после Но-шпы может остаться хромой на всю жизнь
• Но-шпа вызывает парез тазовых конечностей
• Моей кошке кололи Но-шпу – потом еле ходить начала и хромала долго

Как видите, наиболее часто упоминается именно нарушение способностей пользоваться тазовыми конечностями после инъекции препарата «Но-шпа» или его аналогов, содержащих Дротаверина гидрохлорид.

И в качестве аналогов сразу предлагается как «гораздо более безопасный» аналог – Папаверина гидрохлорид.

Поэтому для начала мы попробуем найти существенные отличия между этими препаратами, чтобы понять, почему кем-то считается, что Папаверина гидрохлорид значительно более безопасен для кошек, чем Дротаверина гидрохлорид (Но-шпа). Кстати, дальше я буду использовать в основном именно непатентованное название действующего вещества препарата «Но-шпа» — Дротаверина гидрохлорид. Так точнее будет.

Сравнение свойств Папаверина и Дротаверина гидрохлорида (препарата «Но-шпа»)

Историческая справка: Дротаверина гидрохлорид был синтезирован на предприятии Хиноин в 1961 году на основе давно выпускаемого на предприятии Папаверина. Так что происхождение у препаратов — общее.

Механизм спазмолитического действия: и у Папаверина, и у Дротаверина спазмолитическое действие основано на ингибировании фермента ФДЭ -фосфодиэстеразы, от концентрации которой в тканях и зависит эффективность применения Дротаверина и Папаверина в клинической практике. Под воздействием ингибиторов ФДЭ в клетке повышается количество цАМФ (циклоаденозинмонофосфата) и снижается количество ионов кальция. А чем меньше ионов кальция в клетке, тем ниже возможность сокращения мышечного волокна. Результатом этого становится снижение тонуса и двигательной активности гладких мышц внутренних органов, что приводит к устранению их спазма.

Продолжительность и сила спазмолитического действия: у Дротаверина период полувыведения составляет 7-12 часов, а у Папаверина – всего 1,5 – 2 часа. При этом селективность воздействия на гладкую мускулатуру у Дротаверина в 5 раз выше чем у Папаверина.

рН инъекционного раствора: степень кислотности вводимого раствора Папаверина и Дротаверина составляет 3-4,5, что говорит о возможной местной реакции при внутримышечном и подкожном введении,

Метаболизм препаратов: оба препарата метаболизируются в печени и в виде метаболитов выводятся почками – Папаверин полностью, Дротаверин – более чем на 50% (примерно 30% выводится кишечником с желчью).

Проникновение в ткани: Папаверин проникает через гематоэнцефалический барьер и во все ткани, Дротаверин не проникает в ЦНС и не действует на вегетативную нервную систему, незначительно проходит через плацентарный барьер.

Как видно из сравнения, некоторые свойства препаратов Папаверина гидрохлорида и Дротаверина гидрохлорида очень близки, а имеющиеся различия определяют отдельные показания для применения того или иного препарата.

Однако, если речь идёт о механизме, вызывающем спазмолитический эффект, особенностях метаболизма и непосредственном действии на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, то у обоих препаратов они практически идентичны. А это значит, что нет повода говорить о том, что один препарат (Дротаверин) может вызвать у кошек реакции, которые не может вызвать другой препарат (Папаверин).

В чём разница реакции кошек на введение препаратов?

Всё зависит от нескольких важных моментов в состоянии и реакции организма определённой кошки:

• Индивидуальная чувствительность кошки к лекарственному препарату
• Предыдущее состояние кошки перед инъекцией спазмолитика
• Местные реакции на введение препарата.

Рассмотрим подробнее каждый из этих пунктов:

Индивидуальная чувствительность кошки к лекарственному препарату

Как мы уже упоминали, чем больше в тканях животного фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), тем сильнее будет спазмолитический эффект любого препарата – хоть Папаверина, хоть Дротаверина, но на Папаверин такая реакция будет примерно в 5 раз короче.

Аллергические и парадоксальные реакции живого организма на введение лекарственных препаратов встречаются вне зависимости от вида животного и вида лекарственного препарата.

Кроме того, никто не отменял парадоксальные реакции организма кошки (как и любого теплокровного существа) на введение ЛЮБОГО лекарственного препарата. Часто, например, кошки при введении препаратов (внутримышечном или внутривенном) начинают «пенить».

Обильное выделение пенистой слюны изо рта может быть связано как со стрессовой реакцией животного на обстановку ветеринарной клиники и самого процесса лечения, так и на химическое воздействие вводимого препарата на организм кошки.

При введении Папаверина такие реакции могут быть значительно (примерно в 5 раз) слабее и короче, что связано с меньшей селективностью этого препарата, возможным седативным эффектом Папаверина и более быстрым периодом полувыведения Папаверина по сравнению с Дротаверина гидрохлоридом.

Владельцы иногда именно это называют «более мягким» действием Папаверина по сравнению с действием Дротаверина.

Предыдущее состояние кошки перед инъекцией спазмолитика

Многие хозяева не учитывают того факта, что длительный болевой синдром, которым сопровождаются спазмы полых органов (кишечника, мочевого пузыря) часто поддерживает нервную систему животного в тонусе даже тогда, когда практически все «резервы» организма уже исчерпаны (длительная эректильная фаза болевого шока).

Особенно это касается обезвоженных животных и животных в состоянии гипогликемии. Как только благодаря инъекции спазмолитика болевой синдром резко теряет свою интенсивность, так наступает торпидная фаза болевого шока: резкое торможение всех сигналов нервной системы, влекущее за собой падение давления (коллапс). Животное резко расслабляется (повисает тряпочкой), реакции его на внешние раздражители резко уменьшаются, давление резко снижается, что ухудшает кровоснабжение головного мозга и часто без реанимационных мероприятий просто не обойтись.

Как видно из описания, это не побочное явление спазмолитика, а закономерный патогенетический процесс развития болевого шока.

Такое часто наблюдается при уретральном синдроме кошек (если отхождение мочи остро прекращалось более чем на сутки) и при некоторых видах динамической непроходимости кишечника, когда наблюдаются резкие спазмы и обильное растяжение кишечника в результате газообразования.

Именно поэтому самолечение животных в тяжелом состоянии недопустимо, ведь часто владелец не может учесть всех механизмов, которые срабатывают в организме тяжелого пациента.

Местные реакции на введение препарата

Как уже было сказано выше, растворы как Дротаверина, так и Папаверина имеют кислую реакцию. Из-за этого кошкам крайне нежелательно вводить такие препараты в подкожную или межмышечную (межфасциальную) жировую клетчатку. Следствием такой инъекции будет болезненная зона раздражения в месте введения препарата вплоть до образования воспалительного инфильтрата.

Но бывает, что из-за слишком маленьких и слабо развитых мышц (например, у котёнка) препарат попал в межфасциальную, параневральную или околососудистую жировую клетчатку. В этом случае возникает местная реакция окружающих тканей на кислый раствор. Возможна короткая болезненность, которая сопровождается хромотой, а также развитие реактивного воспалительного инфильтрата.

Такой инфильтрат будет более болезненным, если он охватывает веточку нерва или прилежит к сосудистой стенке, где болевых рецепторов больше. При этом, если учесть возможное (реактивное) замедление всасывания и длительность полувыведения препарата, станет ясно, что реакция на Дротаверин может быть ярче и дольше, чем на Папаверин.

Если учесть, что, как правило, инъекции кошкам делают именно в тазовые конечности, то становится понятно, почему пациент через несколько дней лечения инъекциями спазмолитика может просто отказаться ходить на лапах, каждое движение которых вызывает болевые ощущения.

Такую проблему можно уменьшить применением сухого тепла для ускорения рассасывания постинъекционных инфильтратов.

Какой препарат предпочесть?

Чтобы разумно и осознанно выбрать, что использовать кошке в качестве спазмолитика, необходимо учесть все общие моменты и различия в свойствах Дротаверина и Папаверина, которые были отражены выше.

На что советую ориентироваться я:

• Необходимая продолжительность спазмолитического действия
• Наличие и сила болевого синдрома перед применением спазмолитика
• Общий эффект, который ожидается от применения спазмолитика кошке
• Индивидуальные реакции кошки на предыдущие применения спазмолитиков

Теперь рассмотрим все ориентиры более подробно:

Необходимая продолжительность спазмолитического действия

Если спазм несильный и/или кратковременный, то для его снятия вполне достаточно инъекции папаверина.

Если необходимо длительное спазмолитическое действие с минимальным воздействием на ЦНС, то логичнее выбрать Дротаверина гидрохлорид («Но-шпа»)

Так при необходимости текущего контроля небольших спазмов кишечника из-за инфекционного или инвазионного заболевания (особенно у котёнка) я предпочту применить Папаверин, а при сильных спастических болях из-за отравления, идиопатического цистита или при мочекаменной болезни и уретральном синдроме кошек выберу, безусловно, Дротаверина гидрохлорид.

Наличие и сила болевого синдрома перед применением спазмолитика

Чем выше уровень боли у пациента и чем длительнее течение этой боли, тем больше дополнительных мероприятий я предприму, чтобы не получить ту самую торпидную фазу шока. Перед применением спазмолитика я проведу катетеризацию вены для капельного введения препаратов и поддержания давления у пациента, а дальше использую тот спазмолитик, который сочту необходимым исходя из вышенаписанного. При нежелательности воздействия на ЦНС моё предпочтение будет отдано Дротаверину.

Общий эффект, который ожидается от применения спазмолитика кошке

Если я применяю спазмолитик только с целью снятия острого спазма у животного, свободного от хроническких заболеваний, то буду ориентироваться на необходимую продолжительность спазмолитического действия. Если спазмолитики применяются у животного, которое имеет ряд хронических заболеваний, то применение спазмолитика начинает ограничиваться рамками возможностей организма пациента на введение препарата.

Учитывая метаболизм рассматриваемых препаратов в печени, животным с подозрением на хроническую патологию печени я предпочту назначить Папаверин, замедление метаболизма которого может сказаться на организме моего пациента скорее, положительно, чем отрицательно. В случае же с Дротаверином замедление метаболизма препарата может стать более фатальным для пациента из-за его более длительного сохранения в организме и, соответственно, более высоких рисков кумуляции.

Индивидуальные реакции кошки на предыдущие применения спазмолитиков

Этот пункт, как мне кажется, мало нуждается в комментариях. Понятно, что если предыдущий опыт применения того или иного спазмолитика был неудачен, то в следующий раз стоит использовать другой препарат и надеяться на то, что организм пациента среагирует на него в соответствии с наилучшими ожиданиями врача и владельца.

Иногда случается, что просто смена обстановки лечения или техники инъекции существенно меняет реакции кошки на введение препарата. И это тоже стоит учитывать при планировании лечения пациента.

Заключение

Надеемся, что наши материалы показали вам, дорогой читатель, насколько много факторов следует учитывать, выбирая препараты для лечения того или иного пациента.

Поэтому, если вы владелец животного и вам кажется, что тот или иной препарат может быть для вашего питомца опасным, попросите врача мотивировать своё назначение именно этого препарата. Возможно, что после врачебного объяснения всё окажется не таким страшным, а вполне оправданным. А если что-то пойдет нее так, то связь с врачом поможет разъяснить возникшие проблемы и быстро сменить препарат с нежелательным действием или технику его применения.

Это гораздо лучше, чем молча выслушать врача, а потом самостоятельно по советам из Интернет менять лечение на свой страх и риск или ругать ни в чём не виновного врача за то, чего не случится при соблюдении всех рекомендаций.

Если же вы – ветеринарный врач, то, назначая тот или иной препарат, следуйте не мифам и страхам, а знаниям фармакологии, патофизиологии и клинических дисциплин.

Мы будем рады, если вы захотите обсудит наши материалы в письмах, комментариях к статье на сайте или в наших группах!

Наталья Трошина, ветеринарный врач (DVM)

Источники информации о лекарственных препаратах:

Как давать кошке «Папаверин»?

Домашние животные могут страдать от болевого синдрома, а хозяева не всегда способны вовремя определить причины нетипичного поведения питомца. Иногда лекарство приходится давать интуитивно, пытаясь облегчить страдания меньшего члена своей семьи.

«Папаверин» является таким препаратом, который в правильной дозировке не навредит и быстро поможет унять боль.

Химический состав и характеристика

Действующим веществом препарата является гидрохлорид папаверина — алкалоид опийного мака (papaver в переводе с латыни «мак»). В зависимости от формы производства, может содержать твёрдый жир (в суппозиториях), воду для инъекций, метианин, динатрия эдитат (в ампулах).

Описание препарата

Для животных «Папаверин» выпускается в следующих лекарственных формах:

• раствор для инъекций;
• таблетки;
• ректальные суппозитории.

Раствор

Для инъекций лекарство выпускается в виде 2% раствора в упаковках по 10 ампул объёмом 2 мл с 40 мг действующего вещества. В зависимости от дозы введения животному, количество жидкости можно делить на два укола.

Таблетки

В форме таблеток препарат производится в различных упаковках — в бумажной, в фольгированной и в блистерах. Обычная форма выпуска — лента или блистер с десятью таблетками по 40 мг.

Ректальные свечи

Наиболее эффективным и быстродействующим видом лекарства считаются ректальные свечи, которые вводятся домашнему питомцу в прямую кишку, где быстро растворяются и впитываются. Выпускаются блистеры с десятью суппозиториями по 20 мг.

Самостоятельное применение препарата, а также самовольное изменение дозы может привести к крайне нежелательным побочным эффектам и даже к летальному исходу домашнего любимца

Биологические свойства препарата

Препарат вызывает синтез фосфодиэстеразы, что помогает снижать в мышечных тканях концентрацию ионов кальция, способствующих болезненному сокращению. Таким образом, мышцы могут расслабиться и не вызываются, крайне болезненные, их сокращения.

Спазм может блокировать деятельность какого-либо внутреннего органа, в результате чего может произойти реакция в виде кровотечения, болевых ощущений, тревожных состояний. При уменьшении боли улучшается кровообращение и кошка получает долгожданное расслабление.

Когда назначается

Лекарство применяется при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

При кишечных коликах

После поедания тяжелой пищи могут возникнуть боли в желудке или кишечнике, из-за которых животное не находит себе места и мяуканьем привлекает к себе внимание хозяина. В таком случае можно помочь питомцу, дав ему перорально таблетку «Папаверина», который расслабит гладкие мышцы кишечника и снимет спазм.

Папаверин отлично справляется с болью и спазмированием гладких мышечных волокон у котов, однако является крайне опасным препаратом

При патологиях пищеварительной системы

Проблемы пищеварительной системы можно решать при помощи свечей, которые быстрее всего обеспечат снятие болезненных симптомов. При этом, животное придётся или крепко держать, или делать введение быстро. Разлад деятельности желудочно-кишечного тракта требует быстрого вмешательства, которое способны обеспечить ректальные свечи.

При инфекционных заболеваниях мочеполовой системы

Инфекции при задержке мочи или других заболеваниях мочеполовой системы, лечатся кардинальным вмешательством, когда медлить нельзя, а здоровье и жизнь питомца находятся под угрозой. В таких случаях, «Папаверин» применяется в уколах. Инъекция делается в холку, а чтобы её произвести, животное берётся за «шкирку» и крепко удерживается до окончания ввода препарата.

При цистите

Если питомец при посещении лотка жалобно мяукает, возможно у него цистит. Это заболевание часто проявляется у взрослых животных, сопровождается сложностями с мочеиспусканием и болевым синдромом. Здесь тоже наиболее быстрым и действенным методом является инъекция под холку.

При пилороспазме

Спазм сфинктера не самое распространённое заболевание у кошек, но и оно иногда случается. Очевидно, что снимать симптомы болевых ощущений необходимо местно, при помощи ректальных суппозиториев. Их необходимо вводить очень аккуратно и удерживать питомца некоторое время, чтобы свечи не выпали при движении.

Помимо суппозиториев, можно добавлять в пищу таблетки, потому что свечи могут вытечь при сокращениях воспалённого сфинктера.

При холецистите

Холецистит лечится комплексным применением медицинских препаратов. Колется «Но-шпа», «Папаверин» или его аналоги. Всё это вводится для скорейшего снятия болевого синдрома при спазмах, которые способны изнурить питомца. В дальнейшем, когда спазмы исчезнут, можно приступать к целевой терапии мочекаменной и желчнокаменной болезней.

Инструкция применения и дозировка

В соответствии с инструкцией по применению «Папаверина» обычной дозировкой является 1-2 мг в сутки. Дозу лучше разделить на два приёма, чтобы одновременно не вводить в организм животного всю суточную норму препарата.

«Папаверин» допустимо применять с другими видами анальгетиков

Дозировка зависит от формы выпуска и содержания действующего вещества:

• раствор — 10-50 мг;
• свечи — 1-2 мг на 1 кг массы животного. Можно использовать до 4 штук в сутки;
• таблетки — в количестве не более 1,5 мг на 1 кг массы кошки.

Применять «Папаверин» для кошек следует таким образом:

• раствор вкалывается под холку медленно и аккуратно;
• свечи вводятся в прямую кишку без излишнего нажима;
• таблетки измельчают и добавляют в пищу.

Меры предосторожности

Главной мерой предосторожности при применении лекарства должен быть отказ от пресловутого самолечения, чего особенно нельзя применять для лечения животных. Лекарство принимается только после того, как оно назначено врачом. Уколы и введение свечей производится при необходимости, так как усвоение этих медицинских форм происходит быстро и не требует дополнительного сопровождения пищей.

Перед применением препарата следует проконсультироватся у ветеринара

Употребление таблеток стоит согласовывать с приёмами пищи, так как пустой желудок кошки может не воспринять лекарства и отторгнуть их. Для нормального усвоения таблетки измельчают, смешивают с пищей или закладывают в рот животного и принуждают его проглотить их. Чтобы кошка не подавилась сухим кормом с лекарством, можно принудительно влить небольшое количество жидкости из спринцовки.

Применение препарата в форме таблеток

Передозировка и побочные действия

Передозировка возможна при превышении дозы, определённой ветеринаром или при самолечении.

Последствия могут быть следующие:

• нарушение ритма сердечной деятельности;
• рвота;
• потеря слуха;
• ослабление зрения;
• запор;
• общая слабость и повышенная сонливость.

Нарушения в деятельности нервной системы часто связаны с болезнями почек у кошек. Приём «Папаверина» может «наслаиваться» на эти недуги у молодых животных.

При передозировке и проявлении побочных эффектов нужно сразу же прекратить принимать препарат и везти кошку в ветеринарную клинику. Если такой возможности нет, то необходимо промыть питомцу желудок слабым раствором перманганата калия (если принимались таблетки) и исключить питание до осмотра специалистом. Также показано использование энтеросорбентов — хотя бы активированного угля.

При появлении побочных реакций у кошки следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу-ветеринару

Срок годности и условия хранения

Срок годности препарата, в зависимости от формы выпуска:

• раствор — 2 года;
• таблетки — 5 лет;
• суппозитории — 2 года.

Для хранения «Папаверина» не нужен холодильник — это лекарство сохраняется в защищённом от света месте при температуре 25° С в течение всего срока годности.

Все заболевания ЖКТ или мочеполовой системы необходимо лечить комплексно, но вначале нужно снять болевые ощущения, чтобы животное не мучилось. «Папаверин» отлично подходит для этого.

Отзывы пользователей сети

НЕДОСТАТКИ: очень болезненный

Я и как медик, и как пациент, и как “мамочка” пушистого питомца, часто страдающего от приступов мочекаменной болезни, из спазмолитиков больше всего предпочитаю папаверин. А нравится он мне по следующим причинам: + простота в расчете дозы + быстрый спазмолитический эффект + незаменим в совокупности с анальгином как эффективное жаропонижающее средство + легко переносится и людьми, и животными (в отличии от но-шпы) + доступен по цене. А уж “буфус” и тем более приятен за простоту в открывании пластиковых ампул. Не нужно ничего пилить и отламывать, боясь порезаться или разбить ампулу. С пластиком все намного удобней. На коробочке есть схема-инструкция. Из недостатков я бы выделила один – папаверин жутко больнючий укол! И если его ввести неправильно, то при попадании раствора в нервное волокно нога просто отнимается на некоторое время от нестерпимой боли. Как и любой другой спазмолитик, папаверин расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, а значит, должен с осторожностью применяться при различных сердечных патологиях во избежание нарушения сердечного ритма. В данный момент я использую папаверин для лечения моего кота от очередного приступа цистита, который сопровождается задержкой мочи. Доза из расчета 0,05мл на 1 кг веса. Ввожу внутримышечно в бедро. Эффективность препарата проявляется в способности снимать спазмы мочевого пузыря и уретры, после чего коту удается помочиться. Действие наступает от 30 минут до 1 часа. Применяется как в составе комплексной терапии курсами, так и в качестве экстренной помощи при различных спазмах. Побочных эффектов пока не наблюдалось. Рекомендую!

Но-шпа для кошек и собак

Дозировка для кошек

Но-шпа в таблетках. Доза для кошек 1-2 мг на 1 кг массы животного, в рот 2 раза в день.

Но-шпа в ампулах для уколов. Доза для кошек 1-2 мг на 1 кг массы животного, внутримышечно 2 раза в день.

Но-шпа горькая в таблетках и болезненная в уколах, поэтому для кошек лучше использовать папаверин.

Дозировка для собак

Но-шпа в таблетках. Доза для собак 1-3 мг на 1 кг массы животного, в рот 2 раза в день.

Но-шпа в ампулах для уколов. Доза для собак 1-3 мг на 1 кг массы животного, внутримышечно 2 раза в день.

Когда применяется но-шпа

спазмы гладких мышц, причиной которых являются заболевания билиарного тракта (холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, перихолецистит, папиллит);

спазмы гладких мышц мочевого тракта при цистите, уро- и нефролитиазе, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.

Как дополнение к основной терапии препарат может использоваться для снятия спазма гладких мышц, причиной которого являются заболевания желудка и кишечника. Показаниями к применению являются: язвенная болезнь, метеорические формы спастического колита, а также СРКТ с запором, спазмы привратника и кардии.

Аналоги Но-шпы

Аналоги: Дротаверин, Спазмол, Спазмонет, Но-шпа форте.

Но-шпа инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки 40 мг, в разных упаковках.

Ампулы по 2 мл по 40 мг (20 мг в 1 мл).

Действующее вещество

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид

Фармакологическое действие

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV). ФДЭ IV необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Фармакокинетика

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут. Действие препарата начинается через 30 минут.

In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98 %), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % – через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Показания

спазмы гладкой мускулатуры, при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

головные боли напряжения;

дисменорея (менструальные боли).

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;

тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);

детский возраст до 6 лет;

период кормления грудью (клинические исследования отсутствуют);

редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью: артериальная гипотензия; пациенты детского возраста (недостаточность клинического опыта применения); беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1,

Источники:

http://xn—-8sbem0ax0ab0c.xn--p1ai/mify-o-domashnix-pitomcax-i-veterinarii/neuzheli-no-shpa-koshkam-protivopokazana/
http://pets2.me/bok/2028-kak-davat-koshke-papaverin.html
http://belkavet.ru/lekarstva-dlya-zhivotnyh/spazmolitiki/no-shpa.htm